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词条 拮抗剂
释义
拮抗剂
拮抗剂  亦称“受体拮抗剂”、“受体阻断药”。能与受体结合,具有较强亲和力而不具有内在活性的药物。与受体结合后本身不产生作用,相反由于占据了受体,可对抗激动剂的效应。如纳洛酮是阿片受体的拮抗剂,与受体结合后可阻断吗啡与阿片受体结合所产生的作用。可分竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂两种。
出处:医药科学卷 • 现代医学 • 药  学 • 药 理 学
拮抗剂  与细胞上的受体特异结合,从而减弱或阻断激动剂的效应的化学物质。拮抗剂与受体的结合呈高亲和性。该结合如果发生在激动剂的结合位点上,并且是可逆的,就构成竞争性拮抗,称为“竞争性拮抗剂”;另一类拮抗剂或者与受体上的激动剂结合位点发生不可逆结合,或者与受体上的其他位点结合,而降低了激动剂的效应,称为“非竞争性拮抗剂”。此外,根据拮抗剂对受体亚型的选择性,还可分为专一性拮抗剂和混合型拮抗剂。如阿托品就是M型乙酰胆碱受体的专一性拮抗剂。
出处:生命科学卷 • 总论 • 生理学
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更新时间:2025/2/8 6:29:22