以病灶或体内特定部位为“靶”的给药体系。包括：(1)制成特种前体药物，选择特定的受体。(2)药物与载体的结合物，导向机体的特定部位。如抗肿瘤药与适当的载体结合后，可在靶区蓄积或滞留，以一定的速度释放药物。药物-载体依靠吞噬作用或细胞融合作用进入癌细胞。该体系不仅可控制药物释放速度与释放量，且能有选择地进入机体的特定部位，使药物在病灶中发挥最大的作用，而全身的毒副反应降到最低程度。