能与细胞上受体特异结合并产生生物效应的活性物质，包括内源性的活性物质（如神经递质、激素、代谢物、抗体等）和外源性的活性物质（如药物与毒物）。有的激动剂与受体的结合高度专一，如烟碱只结合N亚型胆碱能受体；有的对亚型无选择性，例如乙酰胆碱就是N亚型和M亚型胆碱能受体的混合型激动剂。