激素(卷名：现代医学)
hormone
由内分泌细胞合成和分泌的、能将一定的化学信息传递到靶细胞并产生生物效应的微量化学物质。过去人们认为，激素是由体内无导管的内分泌腺体产生并直接分泌进入血液循环，转运到远处的靶器官发挥一定的生理作用。现已知激素的产生不限于传统的内分泌腺体，激素的转运也不限于血液循环。激素对靶细胞的作用，有的起兴奋作用，有的起抑制作用，有的对一种靶细胞起兴奋作用，对另一种起抑制作用。
激素在体内含量甚微，但却发挥巨大作用，广泛涉及人体生命过程各个阶段的功能活动及各种物质代谢。激素的合成、分泌、转运及发挥生理作用，都受神经及内分泌系统本身的严格控制，借以维持机体的正常功能。若其中任何一个环节发生障碍，机体便会表现出疾病状态。
分类 按化学性质分，有含氮激素和类固醇激素两大类;按激素产生的器官分，有下丘脑释放激素、垂体激素、周围内分泌腺激素、胃肠道激素、肾上腺及肾脏激素;按激素作用分，有水盐代谢激素、钙磷代谢激素、物质(蛋白质、脂肪、糖)代谢激素、生长发育激素、生殖激素、应激激素。大部分激素属于含氮类，其中又以肽类和蛋白质激素最多。甲状腺素和肾上腺髓质分泌的肾上腺素和去甲肾上腺素是酪氨酸衍生物；下丘脑和胃肠道的激素是肽类激素；大部分垂体激素，甲状旁腺、胰腺以及胎盘分泌的激素都属蛋白质。
因生理作用不同，类固醇激素又分为糖皮质激素(如皮质醇)、盐皮质激素（如醛固酮）和性激素，如雄激素中的睾酮和雌激素中的雌二醇。前两种又总称为肾上腺皮质激素。
生物合成 蛋白质与肽类激素在生物合成过程中，先合成分子量较大的前身物，叫激素原，有的激素原又来源于更大的前体，叫前激素原。激素原不具有生物活性，它们在细胞内合成后，在酶的作用下，去掉一部分氨基酸，转变成具有生物活性的激素分子。类固醇激素均有一个环戊烷多氢菲的基本结构。胆固醇是所有类固醇激素的原料，经转变成孕酮时，便分成三条支路，在不同的酶作用下，分别合成上述各种类固醇激素，但雌激素是由雄激素转变而来。
肾上腺皮质、睾丸、卵巢和胎盘是合成和分泌类固醇激素的主要场所。不同的类固醇激素分子中所含的碳原子数有差别。肾上腺皮质主要合成皮质类固醇激素，也能合成少量性激素；睾丸主要合成雄激素，也能合成少量雌激素，卵巢除合成雌激素外，还能合成少量雄激素。维生素D3的活性形式──1，25－二羟维生素D3，在肾脏由其前身物25-羟维生素D3转变而来，也是一种类固醇激素。
同一激素可在多种组织中合成，如脑肠肽可在脑、垂体及胃肠道合成，卵巢、脑、脂肪细胞及毛囊均可将睾酮转化为雌激素。
贮存、释放及转运 激素的贮存和释放速度取决于合成速度，多数激素通过控制合成速度来调节血中水平，但垂体促甲状腺激素则先促进甲状腺素(T4)释放再促进其合成。体内激素贮存量有限，如正常男性睾丸内睾酮合成量须转换数次方够一日的分泌，垂体及胰腺内贮存的多肽激素量仅够应付应急，在数小时到数日内可耗空。水溶性激素分泌入血后不需特殊转运机制，许多不被水溶的激素须和血液中一些起运载作用的蛋白质结合。如甲状腺激素和甲状腺结合球蛋白 (TBG)结合、皮质类固醇激素和皮质类固醇结合球蛋白 (CBG)结合、雄激素和雌激素与性激素结合球蛋白 (SBG)结合等。激素与运载蛋白的结合形式和未结合的激素游离形式在血液中处于动态平衡。结合形式中的激素不表现生物活性，只有游离的形式才能与靶细胞起反应。由于结合形式可以保护激素，不易受血浆中有关的酶作用而失活，这就提高了激素在血液中的生物半衰期，使激素能更有效地发挥作用。
作用特点 主要有五点：①激素的分泌往往呈明显的节律变化，如正常男性垂体的黄体生成素(LH)的分泌节律呈脉冲式，约每2小时1次。在这些节律变化中，以昼夜节律最为普遍。昼夜节律除受种族、性别、年龄及生理状态影响外，尚具有如下特点:昼夜节律是可以重复的；睡眠对激素分泌有明显影响，睡眠时间的改变、睡眠－觉醒周期的颠倒或取消，都会给有关激素的分泌节律带来影响；环境因素的改变可导致昼夜节律的明显变化，如光照－黑暗时间比例的改变，可引起血皮质类固醇水平昼夜波动幅度的改变。②激素作用于靶细胞，不管是刺激作用还是抑制作用，都只是影响靶细胞的固有反应，并不引起新的反应。如肾上腺皮质激素作用肾上腺皮质，增强原已存在的碳链酶活性，从而促进糖皮质类固醇的合成，肾上腺素与胰岛β-细胞上的 α-受体结合，“唤起”原已存在的抑制胰岛素分泌的反应。③激素发挥生理效应时用量少，效率高。血液中激素的生理水平都非常低，仅纳克(毫微克)，甚至皮克（微微克）水平，但能产生巨大的生理效应。④不同的激素作用范围不一，如下丘脑分泌的促甲状腺素释放激素 (TRH)、促肾上腺皮质释放激素(CRF)等专门作用于垂体;雄激素除能促进雄性生殖器官的成长外，还能作用于多种物质代谢，如促进蛋白质合成，加速糖原分解；生长激素、甲状腺素等没有明确的靶组织，而是广泛作用于物质代谢。⑤激素在发挥生理作用时，首先必须和靶细胞上的特异蛋白质结合。
作用机制 主要涉及激素如何把所携带的信息传到细胞内，并在细胞内传递，导致细胞的应答。
激素的靶细胞上存在能与激素结合的特异蛋白质，叫做激素的受体。激素必须首先与靶细胞上的受体结合，才能发挥生物学作用。根据在靶细胞上的位置，激素受体基本分成两类：一类是在细胞膜上，叫膜受体；一类是在细胞内（细胞浆或细胞核），叫胞浆受体或核受体。激素的作用机理，因受体在靶细胞上的不同定位分成两类。蛋白质和肽类激素受体在靶细胞膜上，这类激素到达靶细胞时，首先与细胞膜上受体结合成激素－受体复合物，该复合物通过改变某些酶的活性，引起细胞内的“第二信使”的产生或浓度改变，如环腺苷酸cAMP、三磷酸肌醇IP3、甘油二脂DG以及Ca2+（见图）等。第二信使再通过某些酶活性的改变或蛋白质的磷酸化，最后导致细胞效应。
类固醇激素受体在细胞浆内。类固醇激素通过扩散或其他机制进入细胞后，首先与胞浆内的受体结合成激素－受体复合物，该复合物进入细胞核，通过受体和胞核内染色质上的脱氧核糖核酸(DNA)结合，激活了DNA上有关的基因，促进相应的信使核糖核酸(mRNA)的转录，mRNA由细胞核进入胞浆，在核蛋白体上加速有关蛋白质的合成，从而表达出激素的生物效应。
以上是类固醇激素的经典作用模式。但80年代初以来，实验证明有的类固醇激素，如雌激素、雄激素及1，25-二羟维生素D3受体，在未与相应激素结合之前，就已“定居”在细胞核内。因此，上述雌激素等细胞内的作用路线，很可能如下：激素进入细胞后，穿过胞浆，直接进入细胞核内，再与已经“等候”在那里的受体结合而发挥作用。
激素间相互作用 体内激素来源不一，但作用并不孤立，而是相互联系、相互影响的，这使内分泌调节细致精确，并有很大的可变性，使一些生命功能的安全系数增加，即一种激素作用出现问题，还有其他激素来调节。激素间相互关系有以下几种：①一个激素多种作用。许多激素均有多种作用，如睾酮在体内有10余种功能。②多种激素同一功能（协同作用）。如升血糖作用是在生长激素、胰升糖素、肾上腺素、正肾上腺素、皮质醇的直接作用及甲状腺素、生长抑素、抑胃肽的间接作用下产生的。③作用相反的激素(拮抗作用)。如甲状旁腺素升血钙和降钙素的降血钙作用、醛固酮的储钠及心钠素的利钠作用。④允许作用。激素本身不能在所作用的器官或细胞上直接引起某种生理效应，但它的存在却使该器官或细胞对其他激素或信息物质的敏感性增加，是其他激素起生理效应的必要条件，如去甲肾上腺素的缩血管效应必须有皮质醇存在。
激素的降解、失活 与激素的合成、分泌一样，激素在体内不断受酶作用发生代谢性失活、降解，如许多含氮类激素在血循环中或其靶组织中，迅速受到酶的水解而失活，类固醇激素及某些含氮类激素主要是在肝脏降解，由肾脏排出。激素降解、失活的快慢以半衰期表示。不同的激素有不同的半衰期，如皮质醇在血浆中的半衰期为60分钟，而胰岛素只有10分钟。
内分泌细胞组织形态上的改变；神经体液中某些因素的异常变化；激素靶细胞的病理损害；激素受体系统异常以及激素合成障碍，分别会引起激素在血浆中的水平过高或过低。激素代谢的失衡，会导致临床上各种内分泌疾病及有关疾病的发生。
激素的测定方法 有多种，如早期使用的生物法、普通化学法；近代发展的层析、放射免疫及酶联免疫吸附等分析法。由于后者兼有高特异性和高灵敏性，当今被广泛采用。
参考书目
程治平：《内分泌生理学》，人民卫生出版社，北京，1985。