亦称“抗组织胺药”、“组胺受体阻滞药”。能在组胺受体上竞争性拮抗组胺作用的药物。分两类：(1)H₁受体阻滞药。能阻断组胺所引起的平滑肌痉挛、毛细血管扩张和通透性增加等作用，但并不影响其促进胃液分泌的作用。用于皮肤和粘膜的变态反应，如荨麻疹和花粉症，效果很好；对支气管哮喘的疗效较差。有些抗组胺药还能防治晕船、晕飞机等晕动病。常用的有*苯海拉明和*异丙嗪等。(2)H₂受体阻滞药。常用的有*西咪替丁、*雷尼替丁等。