亦称“阻断剂”。虽能与细胞上的受体特异结合，但不能引起生物效应，且能减弱或阻断*激动剂的效应的化学物质。拮抗剂与受体的结合呈高亲和性。该结合如果发生在激动剂的结合位点上，并且是可逆的，就构成竞争性拮抗，称之为竞争性拮抗剂；另一类拮抗剂或者与受体上的激动剂结合位点发生不可逆结合，或者与受体上的其他位点结合，但由此降低了激动剂的效应，称之为非竞争性拮抗剂。此外，根据拮抗剂对受体亚型的选择性还可分为专一性拮抗剂和混合型拮抗剂。如阿托品就是乙酰胆碱M受体的专一性拮抗剂。